|
Спиперон
|
||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | 8-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxo-butyl]-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one | |
| Брутто- формула |
C23H26FN3O2 | |
| Мол. масса |
395.47 g/mol | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Метаболизм | печёночная | |
| Экскреция | почечная | |
| Лекарственные формы | ||
| ? | ||
| Способ введения | ||
| перорально | ||
| Торговые названия | ||
| спироперидол, спиропитан | ||
Спиперон (также известный как Спироперидол; торговое название: Спиропитан (Япония)) — это типичный антипсихотик и исследовательское вещество, принадлежащее к классу производных бутирофенона (подобно галоперидолу, дроперидолу).[1] Спиперон лицензирован для клинического применения в Японии в качестве средства лечения шизофрении.[2] Кроме того, спиперон, как оказалось, является активатором кальций-активированных хлорных ионных каналов, что делает его перспективным кандидатом для лечения кистозного фиброза.[3]
| Рецептор | Ki (nM)[4] | Notes |
|---|---|---|
| 5-HT1A | 17.3 | |
| 5-HT1B | 995 | |
| 5-HT1D | 2397 | |
| 5-HT1E | 5051 | |
| 5-HT1F | 3.98 | |
| 5-HT2A | 1.17 | |
| 5-HT2B | 1114.2 | |
| 5-HT2C | 922.9 | |
| 5-HT3 | >10000 | Нет данных о связывании с человеческими клонированными рецепторами; данные получены на рецепторах из коры больших полушарий крысы. |
| 5-HT5A | 2512 | Клонированный мышиный рецептор. |
| 5-HT6 | 1590 | Клонированный крысиный рецептор. |
| 5-HT7 | 109.8 | |
| α1A | 20.4 | |
| α1B | 3.09 | |
| α1D | 8.32 | |
| D1 | 398.5 | |
| D2 | 0.16 | |
| D3 | 0.34 | |
| D4 | 1.39 | |
| D5 | 4500 | |
| H1 | 272 | |
| σ | 353 |
N-метилспиперон (NMSP) - это метилированное производное, которое используется для изучения функции дофаминовой и серотониновой нейротрансмиттерных систем .
Меченый радиоактивным углеродом-11 (11C) N-метилспиперон может быть использован для ПЭТ.[5]
Спиперон.